Кестин таблетки - блокатор Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости.
После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения Кестином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счёт действия активных метаболитов. Не обладает антихолинергической активностью, не проникает через гематоэнцефалический барьер, не вызывает седативный эффект. В дозе до 80 мг не удлиняет интервал QTна ЭКГ.

Фармакокинетика

:
После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 10 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме достигается через 2,6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл.
Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней исоставляет 130-160 нг/мл. Связь с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%. Период полувыведения карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов с мочой.
При назначении препарата одновременно с приёмом пищи концентрация карэбастина в крови возрастает в 1,6-2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его максимальной концентрации и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности - до 27 ч., однако концентрация препарата при приёме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.

Показания к применению

Таблетки Кестин применяются для устранения аллергического ринита сезонного и/или круглогодичного (вызванного бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и др. аллергенами; при крапивнице (вызванной бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).

Способ применения

Таблетки Кестин принимать внутрь, независимо от приема пищи.
Дети от 12-ти до 15 лет: 10 мг (1/2 таблетки) один раз в сутки.
Взрослым и детям старше 15 лет назначают 10-20 мг (1/2-1 таблетка) препарата один раз в сутки.
Суточная доза 20 мг назначается по рекомендации врача.
При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Побочные действия

При применении таблеток Кестин могут возникнуть такие побочные действия, как головная боль, сухость во рту. В редких случаях - диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.

Противопоказания

:
Противопоказано принимать таблетки Кестин при повышенной чувствительности к препарату, беременности, период лактации. Таблетки, покрытые оболочкой 20 мг не предназначены для приема у детей до 12 лет.
С осторожностью: при почечной и/или печеночной недостаточности; у пациентов, с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.

Беременность

:
Безопасность применения Кестина у беременных женщин не исследована, поэтому принимать Кестин во время беременности не рекомендуется.
Кормящим матерям не рекомендуется принимать Кестин, поскольку выделение эбастина в грудное молоко не изучено.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется назначать Кестин одновременно с кетоконазолом и эритромицином из-за увеличения риска удлинения интервала QTна ЭКГ. Кестин не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Передозировка

:
Специального антидота для препарата Кестин не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма, симптоматическое лечение.

Условия хранения

Список Б. При температуре не выше 30°С в защищенном от света месте, недоступном для детей.

Форма выпуска

Кестин - таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг.
По 10 таблеток в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги.
1 или 2 блистера в картонной пачке.

Состав

1 таблетка Кестин 20 мг содержит:
Активное вещество: эбастин 20 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат 2,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 40 мг, крахмал кукурузный предварительно желатинизированный 10,4 мг, лактозы моногидрат 177 мг, кроскармеллоза натрия 10 мг, гипромеллоза 2,85 мг, титана диоксид 0,95 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 0,95 мг.

Дополнительно

:
Кестин в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительнее использовать сироп Кестин в дозе 5 мг/сут или таблетки по 10 мг (по 1/2таблетки в сутки).

Основные параметры

Название:

КЕСТИН ТАБЛЕТКИ 20 МГ

Состав

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Активные вещества:

Эбастин 10,0 мг

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая20,0 мг

Кукурузный крахмал прежелатинизированный5,2 мг

Лактоза моногидрат88,5 мг

Кроскармеллоза натрия5,0 мг

Магния стеарат 1,3 мг

Оболочка:

Гипромеллоза1,725 мг

Макрогол 6000 0,575 мг

Титана диоксид0,575 мг

Общая характеристика

таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета. На одной стороне таблеток имеется риска и гравировка «Е 10».

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ: R06AX22

Фармакологические свойства

Механизм действия

Эбастин приводит к быстрому и длительному ингибированию воздействия гистамина, и обладает высоким сродством к рецепторам Н1.

После приема внутрь ни эбастин, ни его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Данное свойство согласуется с низким уровнем седативного действия, согласно результатам исследований, в ходе которых изучалось воздействие эбастина на центральную нервную систему.

Данные исследований in vitro и in vivo показали, что эбастин является сильным избирательным антагонистом гистаминовых рецепторов Н1 длительного действия, не оказывающим побочного действия на ЦНС и проявляющим антихолинергического эффекта.

Фармакодинамика

Исследования папул, вызванных гистамином, показали клинически и статистически значимое антигистаминное действие, развивающееся через 1 час после приема и длящееся более 48 часов. После окончания 5-дневного курса лечения лекарственным средством Кестин антигистаминное действие сохранялось еще в течение 72 часов. Это действие соответствовало уровню его основного активного метаболита, кислотной природы, каребастина, в плазме крови.

При длительном приеме сохранялось на постоянном уровне ингибирование периферических рецепторов без развития тахифилаксин. Данные результаты показали, что прием эбастина в дозе не менее 10 мг один раз в сутки приводит к быстрой, интенсивной и длительной блокаде периферических гистаминовых рецепторов Н1.

Седативное действие было исследовано с использованием энцефалограмм, изучения когнитивной функции, визуально-моторной координации, а также субъективных оценок. При приеме рекомендованной дозы не наблюдалось существенного усиления седативного действия. Данные результаты согласуются с результатами двойного слепого клинического исследования: уровень седативного действия эбастина сравним с плацебо.

Воздействие эбастина на сердце изучалось в ходе клинических исследований. Не было выявлено существенного воздействия на сердце при детальном анализе приема суточной дозы до 100 мг (в десять раз превышающей рекомендованную дневную дозу).

Фармакокинетика

После приема внутрь эбастин быстро абсорбируется, в высокой степени метаболизируется при первом прохождении через печень, с образованием активного метаболита каребастина. При однократном приеме 10 мг максимальная концентрация метаболита в плазме крови достигается через 2,6-4 часа и составляет 80-100 нг/мл. Период полувыведения активного метаболита составляет 15-19 часов, а 66% лекарственного вещества выводится с мочой, в большей степени в виде конъюгатов. При ежедневном приеме лекарственного средства в дозе 10 мг равновесная концентрация достигается через 3-5 дней, а максимальный уровень в плазме составляет 130-160 нг/мл.

Результаты исследования in vitro с человеческими микросомальными ферментами печени показали, что эбастин метаболизируется в каребастин ферментом CYP3A4. Одновременный прием эбастина с кетоконазолом или эритромицином (оба препарата являются ингибиторами CYP3A4) здоровыми добровольцами вызывал значительное повышение концентрации эбастина и каребастина в плазме крови, особенно с кетоконазолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Как эбастин, так и каребастин проявили высокую степень связывания с белками, более 97%. Не было выявлено статистически существенных различий в фармакокинетических параметрах для пожилых и молодых пациентов.

Концентрация эбастина и каребастина в плазме крови в первый и пятый день лечения у пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней или тяжелой степени тяжести (суточная доза 20 мг) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней (в обеих группах доза 20 мг/сутки) или тяжелой степенью тяжести (доза 10 мг/сутки) была на том же уровне, что и концентрация у здоровых добровольцев. Это показало, что фармакокинетические параметры эбастина и его метаболита не изменяется существенно у пациентов, страдающих печеночной или почечной недостаточностью разной степени тяжести.

Доклинические исследования безопасности

Данные доклинических исследований, которые включали стандартные исследования фармакологической безопасности, токсичности многократных доз, генотоксичности, возможного канцерогенного действия и репродуктивной токсичности, не показали особых факторов риска для человека.

Показания к применению

Лекарственное средство Кестин показано к применению для симптоматического лечения:

Аллергического ринита (сезонного и круглогодичного), сопровождающегося или не сопровождающегося аллергическим конъюнктивитом; хронической идиопатической крапивницы; аллергического дерматита.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Способ применения и дозы

Дозы

Взрослые и дети старше 12 лет

Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку один раз в сутки. При пропуске приема таблетки, не следует удваивать дозу с целью компенсирования пропущенной дозы. Пропущенную дозу необходимо принимать в обычное время приема. Длительность лечения определяется лечащим врачом.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью, легкой, средней или тяжелой степени тяжести, коррекция дозы не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Не проводилось исследований с назначением дозы, превышающей 10 мг, пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности, поэтому таким пациентам не следует превышать максимальную рекомендованную дозу (10 мг эбастина/сутки).

Лечение следует продолжать до исчезновения симптомов.

Способ применения

Для приема внутрь

Таблетки можно принимать как во время еды, так и вне приема пищи.

Таблетку принимают, запивая стаканом воды.

Побочное действие

Согласно данным сводного анализа плацебо-контролируемых исследований эбастина, в которых участвовали 5708 пациентов, наиболее частыми нежелательными явлениями были головная боль, сухость во рту, сонливость.

В таблице ниже перечислены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в ходе пострегистрационного применения препарата, классифицированные в соответствии с системно-органной классификацией и их частотой развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Системно-органные классы	Очень часто(≥1/10)	Часто(≥1/100,	Редко(≥1/10 000,
Нарушения со стороны иммунной системы			реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек)
Психические нарушения			нервозность, бессонница
Нарушения со стороны нервной системы	головная боль	сонливость	головокружение, гипестезия, дисгевзия
Нарушения со стороны сердца			сердцебиение, тахикардия
Желудочно-кишечные нарушения		сухость слизистой оболочки полости рта	рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей			гепатит, холестаз, отклонения функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ГГТ, щелочной фосфатазы и/или билирубина)
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей			крапивница, сыпь, дерматит
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез			нарушения менструального цикла
Общие нарушения и реакции в месте введения			отеки, астения

Сообщение о нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственных препаратов.

Если у пациента возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Передозировка

В ходе проведенных исследований с высокими дозами не наблюдалось клинически существенных признаков или симптомов при приеме до 100 мг один раз в сутки. Не существует специфического антидота при отравлении эбастином. Рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, включая ЭКГ, и симптоматическое лечение.

Меры предосторожности

Следует с осторожностью применять пациентам с риском проявления заболеваний сердца, например, пациентам с удлиненным интервалом QT, гипокалиемией, в сочетании с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT или ингибирующими фермент CYP3A4, такими, как азольные противогрибковые препараты, например, кетоконазол и итраконазол, а также макролидные антибиотики, например, эритромицин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Могут возникать фармакокинетические взаимодействия при применении эбастина с рифампицином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Кестин следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Поскольку терапевтическое действие эбастина начинается через 1 -3 часа после приема, не следует применять его для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи.

Предупреждения о вспомогательных веществах

Данное лекарственное средство содержит лактозу. Не следует принимать лекарственное средство Кестин пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа (недостаточность, наблюдающаяся у некоторых народностей Лапландии) или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Беременность, фертильность, лактация

Беременность

Данные по использованию эбастина при беременности ограничены. Исследования, проведенные на животных, не показали прямого или опосредованного вредного влияния с позиции репродуктивной токсичности. Предпочтительно избегать использования эбастина во время беременности.

Фертильность

Не имеется данных о влиянии эбастина на фертильность человека.

Лактация

Не известно, выделяется ли эбастин с грудным молоком. Высокая степень связывания эбастина и его основного метаболита, каребастина, с белками (>97%) не предполагает выделения препарата с грудным молоком. Предпочтительно избегать использования эбастина в период грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механиз мами

Не было обнаружено влияния при исследовании психомоторных функций у людей. В рекомендованных терапевтических дозах эбастин не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Однако рекомендуется изучить индивидуальные реакции у людей, чувствительных к эбастину до того момента, когда пациент сядет за руль или займется сложными видами деятельности: может возникнуть сонливость или головокружение (см. раздел «Побочное действие»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Было проведено исследование взаимодействия эбастина с кетоконазолом и эритромицином (оба соединения вызывают удлинение интервала QT). При обеих комбинациях наблюдалось фармакокинетическое и фармакодинамическое взаимодействие, что приводило к повышению уровня эбастина в плазме крови, и, в меньшей степени каребастина, без клинически значимых фармакодинамических последствий. Удлинение интервала QT происходило приблизительно на 10 мс больше, чем при отдельном приеме кетоконазола и эритромицина. Однако назначение лекарственного средства Кестин требует осторожности у пациентов, принимающих одновременно азольные противогрибковые препараты, например, кетоконазол и итраконазол, а также макролидные антибиотики, например, эритромицин.

Наблюдалось фармакокинетическое взаимодействие при приеме эбастина с рифампицином. Подобное взаимодействие может приводить к снижению концентрации в плазме крови и ослаблению антигистаминного действия.

В последние годы растет заболеваемость аллергического характера среди населения. Вылечить аллергию очень сложно. В первую очередь, препаратами выбора в лечении становятся антигистамины.

Одним из средств борьбы с проявлениями аллергии является Кестин. Он блокирует Н1-гистаиновые рецепторы. При этом препарат не проникает сквозь гемат-энцефалический барьер, не воздействует на ЦНС. Действие медикамента сохраняется до 48 часов. После 5-дневного приема Кестина он блокирует действие гистамина на 72 часа.

Состав и форма выпуска

Кестин - антигистаминное средство нового поколения. Главный действующий компонент - эбастин. Препарат дает выраженный противоаллергический эффект, который начинается уже через час после применения.

Выпускают Кестин в 3 формах:

• Таблетки белого цвета с пленочной оболочкой дозировкой 10 мг или 20 мг. Таблетки по 10 мг фасуют в блистеры по 5,10 штук. Таблетки 20 мг - по 10 штук.
• Таблетки лиофилизированные (быстрое растворение) - инновационная форма. Средство быстро растворяется во рту, не требуется запивать его водой. Дозировка эбастина в таблетках 20 мг. Расфасованы по 10 штук в блистере.
• Сироп - немножко желтоватый или бесцветный. Имеет приятный анисовый аромат. Выпускают во флаконах из темного стекла дозировкой 60 мг и 120 мг. В комплекте прилагается мерный шприц. В 5 мл сиропа содержится 5 мг эбастина.

После применения препарата происходит его быстрое всасывание и почти полный метаболизм в печени. Эбастин преобразуется в метаболит карэбастин. Его максимальное количество в крови достигается спустя 2,5-4 часа после употребления Кестина. А период полувыведения метаболита 15-19 часов. При наличии у пациента почечной недостаточности этот период возрастает до 23-26 часов.

Показания к использованию

Кестин применяют в качестве терапевтического средства при разных формах аллергических проявлений:

• , вызванной разными видами аллергенов (пыльцой, продуктами питания, лекарствами).
• Интермиттирующем и персистирующем ;
• Другие виды аллергии, при которых происходит повышенный выброс гистамина.

Детям при всех вышеперечисленных видах аллергии рекомендуется применять сироп.

Противопоказания и побочные эффекты

Все разновидности Кестина запрещены для применения в таких случаях:

• период вынашивания ребенка и лактация;
• гиперчувствительность к составляющим Кестина;

Противопоказания для применения таблеток в оболочке:

• дети до 12 лет;
• аллергия на лактозу;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Важно! Лиофилизированные таблетки нельзя принимать больным фенилкетонурией и детям до 15 лет. Под строгим контролем врача стоит принимать средство людям с печеночной и почечной недостаточностью, гипокалиемией.

Среди возможных побочных действий Кестина можно выделить:

• головные боли, сонливость (1-3%);
• нарушение сна (менее 1%);
• ощущение сухости в ротовой полости (1-3%);
• тошнота (меньше 1%);
• синуситы (меньше 1%);
• астения (меньше 1%).

Инструкция по применению и дозировка

Для разных форм препарата существуют свои особенности применения.

Таблетки в оболочке

Принимают орально раз в 24 часа. Дозировку 10 мг дают взрослым и детям от 12 лет по 1-2 штуке. Таблетки по 20 мг разрешены с 15 лет по 0,5-1 штуке.

Таблетки лиофилизированные

Разрешено принимать детям от 15 лет и взрослым пациентам. Средство запивать не нужно, оно растворяется во рту сразу после применения. Дозировка - 1 таблетка в 24 часа. Таблетку нужно аккуратно извлекать из упаковки. Приподнять край защитной пленки блистера, бережно извлечь таблетку. Не нажимать на нее.

Сироп

Принимают перорально 1 раз в 24 часа, не привязываясь по времени к приемам еды. Эта форма Кестина разрешена для лечения детей.

Схема применения:

• 6-12 лет - 5 мл;
• 12-15 лет - 10 мл.

Если сироп принимают взрослые, то дозировка для них составляет 10-20 мл. Максимальная доза препарата может назначаться только доктором в исключительных случаях.

Если прием Кестина продолжительный, то лечение проводят по такой схеме: 5 дней прием и 2 дня пауза. Потом прием возобновить.

Бывает ли аллергия на хурму и как её лечить? Ответ прочтите статье.

Перейдите по адресу и посмотрите список лекарств от аллергического бронхита.

Лекарственное взаимодействие

Кестин имеет несовместимость с такими лекарственными средствами:

• Макролиды (Эритромицин, Кларитромицин);
• Антимикотики с кетоконазолом (Кетоконазол, Флуконазол);
• Теофиллин;
• Циметидин;
• Диазепам;
• Непрямые антикоагулянты;
• Спиртсодержащие средства.

С лиофилизированными таблетками можно применять Теофиллин, Диазепам, Циметидин. С макролидами и противогрибковыми препаратами они не совместимы.

Аналоги и стоимость

Средняя стоимость разных форм Кестина:

• таблетки в оболочке 20 мг - 390-450 рублей за блистер 10 штук;
• таблетки 10 мг - 330-390 рублей за 10 штук, 180-215 рублей за 5 штук;
• таблетки лиофилизированные 20 мг - 430-500 рублей за 10 штук.

Кестин имеет на сегодняшний день 1 препарат-синоним, который имеет такой же состав - Эбастин. Аналогами препарата по фармакологическому действию являются блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов. Но активные вещества у них разные (астемизол, мебгидролин, прометазин, цетиризин и другие).

Аналоги Кестина:

• Лоратадин;
• Фенистил;
• Гисманал.

Кестин – блокатор гистаминовых Н1-рецепторов длительного действия; противоаллергическое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Кестина:

• Таблетки лиофилизированные – по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер;
• Таблетки, покрытые оболочкой (п/о) – по 5 или 10 шт. в блистерах, в картонном коробке 1 блистер (10 мг); по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 2 блистера (20 мг);
• Сироп для приема внутрь – во флаконах из темного стекла объемом 60 и 120 мл, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с мерным устройством в виде шприца.

Действующее вещество препарата – эбастин. Его содержание:

• 1 таблетка лиофилизированная – 20 мг,
• 1 таблетка, покрытая оболочкой – 10 или 20 мг;
• 1 мл сиропа – 1 мг.

Вспомогательные компоненты:

• Таблетки лиофилизированные – аспартам, маннитол, желатин, мятный ароматизатор;
• Таблетки п/о – лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия карбоксиметилцеллюлоза структурированная, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000;
• Сироп - глицерола оксистеарат, молочная кислота 85%, неогесперидин дигидрохалкон, натрия метилпарагидроксибензоат, натрия пропилпарагидроксибензоат, глицерол, анетол, раствор сорбитола 70%, натрия гидроксид, диметилполисилоксан, вода дистиллированная.

Показания к применению

• Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, вызванный пыльцевыми, бытовыми, эпидермальными, лекарственными или пищевыми аллергенами;
• Крапивница, вызванная воздействием холода и/или солнца, а также пыльцевыми, бытовыми, эпидермальными, инсектными, лекарственными, пищевыми аллергенами;
• Аллергические состояния и заболевания, обусловленные повышенным высвобождением гистамина.

Противопоказания

• Беременность;
• Период лактации;
• Повышенная чувствительность;
• Фенилкетонурия (для таблеток лиофилизированных);
• Детский возраст до 15 лет – для таблеток лиофилизированных, до 12 лет – для таблеток, покрытых оболочкой.

С осторожностью назначают:

• Таблетки – пациентам с почечной/печеночной недостаточностью, гипокалиемией, увеличенным интервалом QT;
• Сироп – детям до 6 лет, пациентам с почечной/печеночной недостаточностью.

Способ применения и дозировка

Все лекарственные формы Кестина предназначены для приема внутрь. Препарат принимают 1 раз в сутки в любое удобное время, без привязки к приемам пищи.

Таблетки п/о следует глотать целиком, запивая водой. Рекомендуемые дозы:

• Дети 12-15 лет и взрослые пациенты с нарушением функции печени – 10 мг;
• Дети старше 15 лет и взрослые – 10-20 мг.

Лиофилизированные таблетки следует рассасывать в полости рта. Запивать жидкостью нет необходимости. Детям старше 15 лет и взрослым назначают по 1 таблетке в сутки.

• Дети 6-12 лет – 5 мл;
• Дети 12-15 лет – 10 мл;
• Дети старше 15 лет и взрослые – 10-20 мл.

Суточная доза 20 мг может быть назначена только врачом.

Длительность приема определяется исчезновением симптомов заболевания.

Побочные действия

В основном препарат переносится хорошо. В редких случаях отмечаются:

• Нервная система: головная боль, сонливость или бессонница;
• Пищеварительная система: сухость слизистой оболочки полости рта, абдоминальные боли, тошнота, диспепсия;
• Дыхательная система: ринит, синусит:
• Прочие: аллергические реакции, астенический синдром.

В случае приема чрезмерной дозы Кестина (300-500 мг) отмечаются утомление и сухость слизистой оболочки полости рта. Специального антидота эбастина не существует. В случае передозировки рекомендуется сделать промывание желудка. Дальнейшее лечение симптоматическое под контролем жизненно важных функций организма.

Особые указания

Во избежание повреждения лиофилизированных таблеток не следует доставать их из блистера посредством нажатия. Чтобы достать таблетку из упаковки, нужно осторожно поднять свободный край защитной пленки.

Эбастин может влиять на результаты кожных аллергических проб. По этой причине проводить исследование рекомендуется не ранее чем спустя 5-7 дней после отмены Кестина.

В большинстве случае препарат не влияет на скорость психофизических реакций и концентрацию внимания. Однако в случае возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы возможно незначительное снижение способности человека к управлению автомобилем и занятию потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Кестин не следует принимать одновременно с эритромицином или кетоконазолом, т.к. возрастает риск удлинения интервала QT.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре: таблетки п/о – до 25 ºС, таблетки лиофилизированные – до 30 ºС, сироп – 15-25 ºС.

Срок годности сиропа – 2 года, таблеток – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Кестин – противоаллергическое лекарственное средство, представляющее собой блокатор гистаминовых Н1-рецепторов.

Форма выпуска и состав

Выпускается медикамент в виде покрытых оболочкой таблеток и сиропа, предназначенных для приема внутрь.

1 таблетка Кестина содержит 10 или 20 мг эбастина и такие вспомогательные вещества, как аспартам, желатин, маннитол и мятный ароматизатор.

5 мл сиропа Кестин содержат 5 мг эбастина и следующие вспомогательные ингредиенты: 70% раствор сорбитола, 85% молочную кислоту, натрия пропилпарагидроксибензоат, натрия гидроксид, неогесперидин дигидрохалкон, глицерола оксистеарат, анетол, глицерол, диметилполисилоксан, натрия метилпарагидроксибензоат и воду дистиллированную.

Фармакологическое действие

Являясь блокатором гистаминовых H1-рецепторов длительного действия, эбастин – активное вещество Кестина – представляет собой противоаллергический препарат. Механизм его действия обусловлен способностью предупреждать спазмы гладкой мускулатуры, индуцированные гистамином, и предотвращать повышение сосудистой проницаемости.

После перорального приема Кестина выраженный противоаллергический эффект развивается спустя один час и длится в течение двух суток. После окончания 5-дневного курса приема препарата антигистаминная активность эбастина сохраняется еще в течение 72 часов, что объясняется действием его активных метаболитов.

Важно отметить, что Кестин не оказывает седативного и значительного антихолинергического действия, а при длительном применении не провоцирует развития тахифилаксии (реакции организма, заключающейся в быстром снижении лечебного эффекта при повторном приеме препарата). Также не отмечено влияние данного медикамента на продолжительность интервала QT на электрокардиограмме даже его при приеме в дозе, в 4-5 раз превышающей рекомендованную суточную.

Аналоги Кестина

Структурными (то есть по действующему веществу) аналогами Кестина являются Элерт и Эбастин.

По принадлежности к одной фармакологической группе и, следовательно, механизму действия аналогами Кестина являются следующие препараты: Алергомакс, Алерик, Алернова, Аллергостоп, Аллерфекс, Гистафен, Дезлоратадин, Диазолин, Кетотифен, Кларидол, Кларитин, Лоран, Лоратадин, Лордекс, Лоризан, Телфаст, Фексомакс, Фенкарол, Эдем, Эридез, Эриус, Эролин и другие.

Показания к применению Кестина

Как сказано в инструкции к Кестину, этот медикамент предназначен для устранения проявлений:

• Аллергического сезонного или круглогодичного ринита, вызванного пыльцевыми, пищевыми, бытовыми, лекарственными, эпидермальными и другими аллергенами;
• Крапивницы, которая может быть вызвана как различными аллергенами, так и воздействием холода, солнца и др. (в том числе хронической идиопатической);
• Аллергических заболеваний и состояний, обусловленных повышенным высвобождением гистамина.

Противопоказания

В официальной инструкции к Кестину указано, что этот препарат не следует принимать:

• При наличии повышенной чувствительности к эбастину или какому-либо из вспомогательных компонентов медикамента;
• Пациентам с фенилкетонурией;
• Беременным женщинам;
• В период лактации;
• Детям до 6 лет – в виде сиропа, до 12 лет – в таблетках.

Назначают Кестин, но с большой осторожностью и под медицинским контролем пациентам, у которых увеличен интервал QT, людям с почечной/печеночной недостаточностью, при гипокалиемии.

Способ применения и дозировка

Таблетки Кестин предназначены для взрослых и детей старше 15 лет. Принимают их внутрь по 1 шт., содержащей 20 мг эбастина, один раз в день вне зависимости от приема пищи, желательно – не запивать таблетку водой, а рассасывать во рту до полного ее растворения. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени суточную дозу снижают вдвое – до 10 мг.

Детям от 12 до 15 лет назначают либо таблетки Кестин в дозировке 10 мг по 1 шт., либо сироп – 10 мл (что соответствует 10 мг эбастина) также однократно в день.

Детям от 6 до 12 лет препарат назначают в виде сиропа, обладающего приятным запахом аниса, по 5 мл (5 мг эбастина) один раз в сутки.

Длительность лечения определяет лечащий врач либо терапию проводят до исчезновения симптомов заболевания.

Побочные действия Кестина

Многочисленные отзывы о Кестине свидетельствуют о том, что в преобладающем большинстве случаев этот препарат переносится пациентами хорошо и при соблюдении рекомендованной дозировки побочных эффектов не оказывает.

Тем не менее, в некоторых случаях Кестин, по отзывам, может стать причиной сухости во рту, головной боли, бессонницы, тошноты, сонливость, диспепсии, абдоминальных болей, крайне редко – синусита и астенического синдрома.

Передозировка

Согласно клиническим исследованиям, симптомы передозировки могут возникать только при приеме препарата в дозировке, которая в 10-20 раз превышает терапевтическую дозу, т.е. при случайном применении 200-400 мг эбастина: у пациента развиваются признаки воздействия на центральную нервную (повышенное утомление) и вегетативную нервную (сухость слизистой оболочки полости рта) систему. Специального антидота не существует. В этих случаях пациенту рекомендуется сделать промывание желудка и следить за жизненно важными функциями организма. Далее лечение – симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Кестин не следует одновременно принимать с препаратами, в состав которых входит кетоконазол или эритромицин, что обусловлено повышением риска удлинения интервала QT.

Клинически значимого фармакологического взаимодействия Кестина не установлено при приеме с непрямыми антикоагулянтами, этанолом и этанолсодержащими лекарственными средствами, с диазепамом, циметидином и теофиллином.

Дополнительная информация

Следует иметь в виду, что все препараты, содержащие эбастин, и Кестин в том числе, могут искажать результаты кожных аллергических проб. По этой причине проводить подобное исследование рекомендуется как минимум спустя 5-7 дней после последнего приема препарата.

Похожие статьи